Меланотан-II в первую очередь оказывает свое действие путем связывания с рецептором меланокортина-1 (MC1R), рецептором, связанным с G-белком, широко распространенным на поверхности меланоцитов кожи.

При связывании с MC1R Меланотан-II активирует G-белки, которые, в свою очередь, стимулируют аденилатциклазу, что приводит к повышению внутриклеточных уровней циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Действуя как второй мессенджер, цАМФ активирует протеинкиназу А (ПКА); Затем PKA способствует экспрессии гена тирозиназы и активности тирозиназы путем фосфорилирования ряда нижестоящих целевых белков. Тирозиназа является ключевым ферментом меланогенеза, катализирующим поэтапное окисление тирозина до ДОФА, а затем и в меланин. Кроме того, Меланотан-II может влиять на пролиферацию, дифференцировку, а также синтез и секрецию меланина путем модуляции других сигнальных путей, таких как путь фосфолипаза C (PLC) – протеинкиназа C (PKC).

Было обнаружено, что помимо воздействия на меланоциты Меланотан-II модулирует сексуальное поведение. Основные механизмы, вероятно, связаны с регуляцией нейротрансмиттеров (таких как дофамин и оксид азота) в центральной нервной системе, хотя для полного выяснения этих процессов необходимы дальнейшие исследования.